Микрокристаллическая целлюлоза

(English version)

Микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ, MCC 101, 102, 200, 12, 301, 302) это – очищенная, частично деполимеризованная альфа-целлюлоза, получаемая в результате обработки древесной пульпы минеральными кислотами. Широко применяется в качестве связующего в таблеточных рецептурах.

Выпускается согласно Ph.Eur.

Мы можем предложить следующие сорта микрокристаллической целлюлозы:

МКЦ-101    МКЦ-102

МКЦ-301    МКЦ-302

МКЦ-200

МКЦ UL-002 – cпециальный сорт мкц с повышенной прессуемостью. Позволяет улучшить прессуемость рецептуры при меньшей силе сжатия, а так же уменьшить размер таблетки.

Посмотреть спецификации  производителя

Посмотреть перевод спецификаций на русский язык.

Микрокристаллическая целлюлоза получается обработкой альфа-целлюлозы минеральными кислотами (обычно соляной кислотой), с последующей нейтрализацией, многократной промывкой, фильтрацией и высушиванием. В результате получается белый порошок без вкуса и запаха, состоящий из пористых агломерированных частиц.  Если при высушивании применяется технология распылительной сушки то, в результате получаются агломераты, имеющие форму максимально приближенную к сферической, что положительно влияет на сыпучесть продукта. Полученная таким образом микрокристаллическая целлюлоза в основном используется в качестве связующего вспомогательного вещества.  Кроме того, МКЦ можно использовать в качестве наполнителя в технологии влажного гранулирования, в качестве наполнителя для капсул.

На рынке вспомогательных веществ для фармацевтического производства существует микрокристаллическая целлюлоза выпускаемая под различными торговыми марками.  В зависимости от размера частиц, насыпной плотности существуют сорта, маркируемые  цифрами: 101, 102, 200, 302, 302 и другие.  Наиболее часто используемый и универсальный сорт МКЦ – 101, находит применение как в прямом прессовании, так и для влажного гранулирования. МКЦ 102 обладает таким же размером частиц, но меньшей дисперсностью, поэтому более эффективно улучшает сыпучие свойства рецептуры.

МКЦ с более крупными размерами частиц (302, 301) имеют лучшую текучесть, но худшую прессуемость. Прочность получающихся таблеток обычно растет с увеличением размера частиц микрокристаллической целлюлозы.  Существуют данные, что таблетки, содержащие МКЦ101 имеют более высокую хрупкость и меньшее время дезинтеграции, тогда как та же рецептура с МКЦ 102, имеет меньшую хрупкость и так же еще меньшее время распада.  МКЦ 12 показывает лучшую однородность по составу по сравнению с сортом 102 (1)

Таким образом, оптимальный сорт микрокристаллической целлюлозы необходимо подбирать экспериментально, в зависимости от конкретной задачи, стоящей перед технологом.

Микрокристаллическая целлюлоза в качестве связующего имеет следующие общие недостатки: получающиеся таблетки могут быть чувствительны к влаге. При высокой скорости таблетирования рецептуры с МКЦ более склонны к кепингу, чем, например, рецептуры на основе фосфата кальция.

Важной характеристикой микрокристаллической целлюлозы является количество “черных точек” (посторонних включений). Эти включения неопасны и не токсичны и  представляют собой продукты более глубокого гидролиза целлюлозы, протекающего при обработке пульпы соляной кислотой. Однако наличие “черных точек” в составе микрокристаллической целлюлозы приводит к появлению черных пятен на поверхности готовой таблетки, что является причиной отбраковки. К сожалению, полностью избежать их образования невозможно, однако проведение гидролиза в щадящих условиях позволяет снизить количество посторонних включений в готовом продукте до минимума. Принимая во внимаение особенности фармацевтического рынка на территории СНГ (выпуск большого количества таблеток, непокрытых оболочной), компания Pharmatrans Sanaq AG специально отбирает партии с минимальным содержанием посторонних включений.